科研人員在中藥材蓽茇中發(fā)現(xiàn)新穎活性成分

記者3月26日從中國科學院新疆理化技術研究所（以下簡稱新疆理化所）獲悉，該所資源化學研究室阿吉艾克拜爾·艾薩研究團隊在中藥材蓽茇中發(fā)現(xiàn)新穎活性成分，多個活性成分具備抗炎和降糖效果，在相關疾病治療具有潛在的應用前景。相關成果近期發(fā)表在期刊《農業(yè)與食品化學》上。

蓽茇為胡椒科植物，其干燥近成熟或成熟的果穗，不僅是一種具有重要商業(yè)和農業(yè)價值的香料，還是一種具有溫中散寒、下氣止痛等功效的傳統(tǒng)中藥材。盡管蓽茇有著悠久的藥用歷史，但其藥效物質基礎研究方面仍有較大探究空間。中藥化學成分復雜，如何高效地從中發(fā)現(xiàn)新穎活性成分是天然藥物化學研究的難題。

針對這一難題，科研人員利用基于質譜分子網絡的去重策略，從蓽茇乙醇提取物中發(fā)現(xiàn)酰胺生物堿二聚體的特征分子簇，并對其開展了靶向分離，從中獲得12個酰胺生物堿二聚體，其中包括5個新化合物。發(fā)現(xiàn)這些酰胺生物堿二聚體以外消旋體形式存在，利用手性拆分成功獲得12對酰胺生物堿二聚體的對映異構體。

在進一步的酶學和細胞水平活性研究中，科研人員發(fā)現(xiàn)3個酰胺生物堿二聚體對映異構體可顯著抑制脂多糖誘導的小鼠巨噬細胞RAW264.7中一氧化氮分泌，具有抗炎效果；1個酰胺生物堿二聚體對映異構體可顯著抑制α-葡萄糖苷酶的活性，3個酰胺生物堿二聚體對映異構體可顯著抑制蛋白質酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）活性，具有良好的降糖效果。

科研人員還利用分子對接和分子動力學模擬，對活性化合物的作用機制進行了研究，發(fā)現(xiàn)活性化合物與靶標蛋白具有較強親和力，可與靶標蛋白形成穩(wěn)定的復合物。這項研究結果為蓽茇作為藥食兼用保健中藥提供了良好的理論基礎，并表明蓽茇在抗炎和降糖相關疾病治療具有潛在的應用前景。