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        余金權戴輝雄等碳—氫鍵活化研究獲新突破

        [日期:2014-12-09] 作者:化學組 次瀏覽 [字體: ]

        中科院上海有機化學研究所余金權教授、戴輝雄博士以N-甲氧基甲酰胺為導向基團,采用零價鈀作為催化劑,通過最為綠色環保的空氣為氧化劑,現場生成具有催化活性的二價鈀物種,實現了雜環化合物碳—氫鍵官能團化新突破。該研究打破了碳—氫鍵活化中傳統的選擇性規律,有望在藥物分子多樣性合成及修飾方面實現應用。近日,相關研究在線發表于《自然》雜志。

        這也是我國大陸地區有機合成化學領域科學家在《自然》上發表的第一篇論文。

        雜環化合物廣泛存在于藥物分子中,在藥物合成和發現過程中扮演著舉足輕重的作用,這是因為雜環的存在不僅能夠影響藥物分子與受體之間的相互作用,而且有利于提高藥物分子的溶解度。因此,如何快速構建雜環分子骨架并高效地進行結構多樣性合成,受到極大關注。

        “如果通過一步簡單的碳—氫鍵活化對雜環化合物進行精準的官能團化,可大大縮短藥物分子的合成步驟,實現結構多樣性分子的快速合成與修飾,使得快速構建龐大的藥物分子庫成為可能,將對藥物的篩選和發現起到巨大推動作用?!贝鬏x雄說。

        他們構建的催化體系實現了56個雜環化合物的碳—氫官能團化反應,顯示了對雜環中N、S、P等原子的容忍性和底物結構的兼容性,很好地克服了這些雜原子對反應區域選擇性的影響。該反應表現出很高的催化效率以及原子經濟性,特別是采用空氣作為氧化劑,以0.5 mol% Pd2(dba)2作為催化劑在半小時內就能夠完成,具有很好的實用價值。

         
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